Herbert Waldmann

Chemische Biologie

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Forschung im überblick

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Wir forschen an der Schnittstelle von organischer Chemie und Biologie. Basierend auf der bio- und cheminformatischen Kartierung des biologisch relevanten chemischen Strukturraumes entwickeln wir neue Strategien für die Synthese von Naturstoff (NP)-inspirierten Substanzbibliotheken, um sie für die Untersuchung biologischer Phänomene zu verwenden. Naturstoffe und ihre strukturellen Grundgerüste stellen die biologisch vorvalidierten Regionen des chemischen Strukturraums dar, der durch die Natur selbst vorgegeben wurde. In unserem Biologie Orientierten Synthese (BIOS)-Programm haben wir, häufig in Zusammenarbeit mit den Forschungsgruppen von Andrey Antonchick und Kamal Kumar, verschiedene NP-inspirierte Substanzbibliotheken synthetisiert. Diese Verbindungen werden im zellbasierten Screening eingesetzt, um Modulatoren verschiedener zellulärer Prozesse zu identifizieren. Wir setzen verschiedene biochemische und biologische Methoden ein, um die Zielproteine der aktiven Verbindungen zu finden. Besondere Aufmerksamkeit widmen wir der Identifizierung von kleinen Molekülen zur Modulation der Funktion und Aktivität von GTPasen der Ras-Familie.


Ausgewählte publikationen

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Martín-Gago P, Fansa EK, Klein CH, Murarka S, Janning P, Schürmann M, Metz M, Ismail S, Schultz-Fademrecht C, Baumann M, Bastiaens PI, Wittinghofer A, Waldmann H (2017). A PDE6δ-KRas Inhibitor Chemotype with up to Seven H-Bonds and Picomolar Affinity that Prevents Efficient Inhibitor Release by Arl2. Angew Chem Int Ed Engl
doi: 10.1002/anie.201610957.

Xu H, Golz C, Strohmann C, Antonchick AP & Waldmann H (2016). Enantiodivergent Combination of Natural Product Scaffolds Enabled by Catalytic Enantioselective Cycloaddition. Angew Chem Int Ed Engl 55(27):7761-5.
doi: 10.1002/anie.201602084.

Qian Y, Schürmann M, Janning P, Hedberg C & Waldmann H (2016). Activity-Based Proteome Profiling Probes Based on Woodward's Reagent K with Distinct Target Selectivity. Angew Chem Int Ed Engl 55(27):7766-71.
doi: 10.1002/anie.201602666.

Papke B, Murarka S, Vogel HA, Martín-Gago P, Kovacevic M, Truxius DC, Fansa EK, Ismail S, Zimmermann G, Heinelt K, Schultz-Fademrecht C, Al Saabi A, Baumann M, Nussbaumer P, Wittinghofer A, Waldmann H, Bastiaens PI (2016). Identification of pyrazolopyridazinones as PDEδ inhibitors. Nat Commun 7:11360.
doi: 10.1038/ncomms11360.

Ursu A, Illich DJ, Takemoto Y, Porfetye AT, Zhang M, Brockmeyer A, Janning P, Watanabe N, Osada H, Vetter IR, Ziegler S, Schöler HR & Waldmann H (2016). Epiblastin A Induces Reprogramming of Epiblast Stem Cells Into Embryonic Stem Cells by Inhibition of Casein Kinase 1. Cell Chem Biol 23(4):494-507.
doi: 10.1016/j.chembiol.2016.02.015.

Schröder P, Förster T, Kleine S, Becker C, Richters A, Ziegler S, Rauh D, Kumar K & Waldmann H (2015). Neuritogenic militarinone-inspired 4-hydroxypyridones target the stress pathway kinase MAP4K4. Angew Chem Int Ed Engl 54(42):12398-12403.
doi: 10.1002/anie.201501515.

Švenda J, Sheremet M, Kremer L, Maier L, Bauer JO, Strohmann C, Ziegler S, Kumar K & Waldmann H (2015). Biology-oriented synthesis of a withanolide-inspired compound collection reveals novel modulators of hedgehog signaling. Angew Chem Int Ed Engl 54(19):5596-5602.
doi: 10.1002/anie.201409942.

Akbulut Y, Gaunt HJ, Muraki K, Ludlow MJ, Amer MS, Bruns A, Vasudev NS, Radtke L, Willot M, Hahn S, Seitz T, Ziegler S, Christmann M, Beech DJ & Waldmann H (2015). (-)-Englerin A is a potent and selective activator of TRPC4 and TRPC5 calcium channels. Angew Chem Int Ed Engl 54(12):3787-3791.
doi: 10.1002/anie.201411511.

Vidadala SR, Golz C, Strohmann C, Daniliuc CG & Waldmann H (2015). Highly enantioselective intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition: a route to piperidino-pyrrolizidines. Angew Chem Int Ed Engl 54(2):651-655.
doi: 10.1002/anie.201409942.

Eschenbrenner-Lux V, Küchler P, Ziegler S, Kumar K & Waldmann H (2014). An enantioselective inverse-electron-demand imino Diels-Alder reaction. Angew Chem Int Ed Engl 53(8):2134-2137.
doi: 10.1002/anie.201309022.

Spiegel J, Cromm PM, Itzen A, Goody RS, Grossmann TN & Waldmann H (2014). Direct Targeting of Rab-GTPase–Effector Interactions. Angew Chem Int Ed Engl 53(9):2498-2503.
doi: 10.1002/anie.201308568.


 

 
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